Depuis la mise au point du premier médicament contenant du fluor en 1957, le nombre de médicaments fluorés sur le marché n'a cessé d'augmenter. Par exemple, le nouveau médicament fluoré du larotrectinib (LOXO-101, ARRY-470) est un inhibiteur oral sélectif du récepteur de la tropomyosine kinase (TRK) en développement clinique contenant des protéines NTRK-fusion pour le traitement des tumeurs severes. Son large pannel d'applications est dû à son influence considérable sur la stabilité métabolique, la lipophilie, la biodisponibilité, l'affinité de liaison et la sélectivité conférée par les substituants fluorés.

Les réactifs de fluoration sont divisés majoritairement en deux groupes : les réactifs de fluoration électrophiles et les réactifs de fluoration nucléophiles.

  1. Les réactifs de fluoration électrophiles sont ceux dont l'atome de fluor sert d'espèce active de réaction. Les réactifs les plus électrophiles sont  dérivés du fluor gazeux, qui ne convient pas à la fluoration partielle en raison de sa toxicité élevée et de sa forte oxydation.

  2. Les réactifs de fluoration nucléophiles sont ceux dont l'anion fluorure sert d'espèce active de réaction. Celui le plus basique est le fluorure d'hydrogène, dont l'utilisation ou la production est interdite en raison de sa toxicité, de sa corrosivité et de sa faible réactivité résultant d'une énergie de liaison H-F trop élevée.

Le fluor gazeux et le fluorure d'hydrogène sont classiquement utilisés comme sources de fluor, mais ils sont très toxiques et corrosifs et nécessitent des équipements et techniques spéciaux. Par conséquent, d'autres réactifs de fluoration ont été mis au point et seront explorés en conséquence avec de nouvelles méthodes de fluoration. Par exemple, les 3,3-difluoro-1,2-diarylcyclopropènes (CpFluors) sont une nouvelle classe de réactifs de fluoration avec un support entièrement carboné (réactifs CCF). Ce sont des réactifs de désoxyfluoration cristallins, thermiquement stables, facilement disponibles, simples à utiliser et accordables en réactivité pour la préparation de fluorures d'alkyle. Dans la désoxyfluoration sélective et directe d'alcools multiples par fluoration nucléophile, les CpFluors(kumi2F35,kumi2F36 et kumi2F37) sont des boîtes à outils complémentaires aux autres réactifs SF représentatifs (tels que DAST, Deoxo-Fluor, XtalFluor-M, XtalFluor-E, Fluolead et PyFluor) et réactifs NCF représentatifs (comme le réactif Ishikawa, DFMBA, TFFH et PhenoFluor).

Dans cette optique, nous nous consacrons à l'élaboration constante d'un catalogue croissant de réactifs alternatifs nouveaux et innovants pour la fluoration nucléophile et électrophilique. En plus de ces réactifs de fluoration bien sélectionnés, nous vous proposons également une large gamme de blocs de construction fluorés pour différentes applications. Par exemple, les groupes électrophiles du fluorure de sulfonyle peuvent non seulement être des précurseurs importants des halogénures de sulfonyle (ex. les dérivés perfluorooctanesulfonyle), mais ce sont aussi des blocs de construction cliquables SuFEx nouvellement reconnus qui sont très utiles comme sondes réactives en biologie chimique, pharmacologie moléculaire et développement pharmaceutique. Avec un bon équilibre entre la biocompatibilité (y compris la stabilité aqueuse) et la réactivité des protéines, les fluorures de sulfonyle peuvent réagir spécifiquement avec les résidus à base de sérine, thréonine, tyrosine, tyrosine, lysine, cystéine et histidine. les sondes de fluorure de sulfonyle seront plus utiles dans des domaines tels que la modification des protéines covalentes, l'inhibition covalente d'enzyme, la détermination et validation des cibles, l'étude des sites de liaison d'enzyme, l'étude de substrat et l'analyse protéique et de modification après polymérisation (MP) dans les matériaux.

Vue d'ensemble de nos réactifs de fluoration

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Vous pouvez soit acheter nos réactifs fluorés et ensuite les introduire dans les composés que vous souhaitez, soit commander des blocs de construction fluorés substitués. Pour plus d'informations sur d'autres blocs de construction fluorés, veuillez nous contacter en envoyant un email à bulk@kumidas.com.
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